Meia-vida e Éster de um medicamento...o que são?

No seguimento desta viagem ao submundo das drogas cosméticas e de performance física vamos agora observar as nomenclaturas estranhas e bizarras com que nos deparamos.
Nomes como proprionato, enantato, cipionato intrigam e tornam estas substâncias alvo de mistério.
Vamos perceber o que estes nomes são e o que implicam!
O que é um éster?

  • Na química orgânica e bioquímica, um éster é o produto formal da reacção de um oxiácido (geralmente orgânico) com um álcool, fenol, heteroarenol ou enol, pela perda formal de água, formada pelo hidrogénio ácido do primeiro com o grupo hidroxila do segundo.
O que quer isto dizer?
  • Basicamente os ésteres são adicionados à molécula de testoesterona (ou dos seus derivados sintéticos) de forma a prolongar o tempo de vida do esteróide anabolizante. Assim que um composto esterificado tenha sido injectado forma-se um depósito no tecido muscular que será absorvida pela circulação sanguínea e posteriormente decomposto e assimilado,
  • Esta taxa de assimilação será mais ou menos lenta consoante o éster que estiver associado,
  • Quanto mais longo for o éster, mais tempo levará até a dosagem completa ser libertada no nosso organismo e menor frequência de injecções será necessária.
A duração do efeito dos medicamentos tem uma medida que se chama de meia-vida.
Meia-vida é o tempo que demora (em horas ou dias) até que metade da quantidade do medicamento tenha sido removida do organismo (tenha tido o seu efeito).
Se um medicamento tem uma meia-vida de 2 dias e se eu tomar 100mg dele, temos que:
  • Ao fim de 2 dias 50mg já foram absorvidos e foram removidos do organismo, 
  • Ao fim de 4 dias 75mg foram absorvidos e removidos,  
  • E que ao fim de 6 dias 87,5% do total do medicamento já foi absorvido e completamente removido do nosso organismo.
Como podemos ver a absorção e remoção sofrem um prolongamento (exponencial) que faz o composto ficar no organismo por bastante tempo (meses) em quantidades reduzidas, podendo estas ser detectadas em análises.
Os ésteres mais comuns são:

Éster
Meia-vida
Proprionato
2 dias e meio
Acetato
3 dias
Phenilpropionato
4 dias e meio
Isocaproato
9 dias
Enantato
10 dias e meio
Cipionato
12 dias
Hexahydrobenzylcarbonato
14 dias
Decanoato
15 dias
Undecilenato
14 a 15 dias
Undecanoato
16 dias e meio

Compostos dissolvidos em água não possuem ésteres, só o princípio activo da droga, pelo que a sua atividade no organismo é de horas (é o caso do Winstrol ou Stanozolol).
Qual a aplicação clínica destes ésteres?
  • Imaginem que por um défice de produção de testosterona, um médico receitava a aplicação de testosterona injectável num paciente, 
  • Se este injectável fosse Proprionato de Testosterona (meia-vida de 2 dias e meio), ao fim de 10 dias a sua concentração de testosterona no organismo seria de menos de 7%. Para que o medicamento tenha concentração suficiente no organismo e a terapia surta efeito, este paciente teria que tomar uma injecção por semana no mínimo, 
  • Esta frequência de administração pode ser mais dolorosa ou incómoda se tivermos em conta que o mesmo medicamento pode ser dado na forma de Enantato de Testosterona (meia vida de 10 dias e meio). Desta forma ao fim de 25 dias a concentração de medicamento no organismo seria de mais de 17%, o que significa que bastaria uma injecção (ou duas) por mês para seguir o tratamento de forma eficaz, 
  • Com um éster ''mais longo'' a frequência de administração é menor e isso beneficia a qualidade do tratamento para o paciente.
Se um paciente tomar menos injecções, perder menos tempo em deslocações para as tomar e poupar dinheiro (se a administração for paga), melhor certo?
Nas aplicações clínicas isto faz sentido, porém para os que usam estes medicamentos com finalidades estéticas ou de performance física a coisa já não funciona bem assim.
É verdade que a meia-vida de um medicamento mostra que ao fim desse tempo apenas metade da concentração se encontra no organismo, mas a sua concentração ao longo do tempo não é homogénea.
No exemplo do Enantato de Testoesterona:
  • Na segunda feira é aplicada a injecção, 
  • Na terça feira o nível de concentração no sangue atinge o seu máximo (1º dia), 
  • A partir daí vai decaindo até chegar a um nível mínimo por volta de domingo (6º dia), 
  • Nível esse que se mantém mínimo até o composto ser completamente removido do organismo. 
  • Neste exemplo, a partir de sábado ou domingo (5º ou 6º dia) as concentrações do medicamento no sangue não são satisfatórias para quem busca algo mais do que a mera substituição da testosterona que o quadro clínico ambiciona.

Quem procura alterar o seu físico e a sua performance quer níveis de concentração superiores e estáveis para alcançar os resultados desejados.
Significa isto que uma injecção de Enantato de testosterona teria que ser aplicada de 4 em 4 dias, ou de 5 em 5 dias no máximo.
Desta maneira os níveis estariam sempre altos e estáveis, sem oscilações, havendo melhor aproveitamento do medicamento.
Muitas pessoas pensam que o Propionato de Testosterona não causa tanta retenção de água ou acumulação de gordura como o Enantato.
Mas se as duas forem tomadas na mesma quantidade, atingindo o mesmo nível de concentração no sangue, os resultados serão exactamente os mesmos.
E não é de estranhar que assim seja, porque para o corpo o composto é o mesmo...testosterona...só o tempo de libertação é que pode diferir.
Convém sublinhar que o Enantato de Testosterona vem normalmente em dosagens de 200/300mg, enquanto que é mais comum ver Proprionato em dosagens de 100mg,
Ao tomarem Enantato (que vem em maior quantidade), é normal que as pessoas notem mais retenção de água e maior acumulação de gordura.
Exemplo:
  • Se a mesma pessoa tomar 300g de Enantato (150g numa segunda e 150g numa quinta) ou tomar 300g de Propionato (100g na segunda, na quarta e na sexta), o resultado será sensivelmente o mesmo,
  • Se tomarmos em conta que a molécula de Propionato é mais curta, e que por esse motivo ocupa menos espaço na mistura, temos que sobra mais quantidade do princípio activo (testoesterona), sendo possível que até haja maior retenção de água e volume com o Proprionato.
Conclusão
  • Se o princípio ativo é o mesmo, o éster não altera os seus efeitos nem resultados, 
  • Afecta sim, o tempo de duração no organismo (meia-vida) e os seus níveis de concentração no sangue, 
  • É com base nisso que se decide a frequência da administração (número de injecções por semana e os dias a que tomar) e em certa medida as dosagens a aplicar. 
  • Devido à complexidade destes medicamentos e às suas consequências (desequilíbrio hormonal) eu não aconselho ninguém a encarar este assunto de ânimo leve... 
  • É uma decisão séria que implica ponderação e maturação de ideias, bastante conhecimento e muita informação.
Conhecimento é poder